Antengene Corporation Limited a annoncé que le premier patient a été traité dans le cadre de l'essai REACH de phase Ib/II, ouvert et multicentrique, visant à évaluer ATG-016 (eltanexor) en monothérapie chez des sujets atteints de tumeurs solides avancées, notamment celles présentant des mutations génétiques (telles que K-ras ou p53) ou une association virale (telles que le virus d'Epstein Barr (EBV) et le virus du papillome humain (HPV)). Le recrutement pour l'étude est déjà en cours. L'ATG-016/eltanexor et d'autres composés SINE (Selective Inhibitor of Nuclear Export) inhibent la protéine chaperonne nucléaire appelée Exportin 1 (XPO1) qui favorise la croissance des cancers en éliminant du noyau les protéines suppresseuses de tumeurs. L'ATG-016 est un inhibiteur de XPO1 de nouvelle génération, hautement spécifique et actif par voie orale, qui présente un profil pharmacologique amélioré et une pénétration cérébrale réduite par rapport au premier composé SINE, ATG-010/selinexor. Ces attributs peuvent potentiellement permettre un dosage plus fréquent et un schéma posologique mieux toléré. L'ATG-016 a démontré une activité anti-tumorale préliminaire dans une étude de phase I sur des tumeurs solides avancées et des hémopathies malignes. Les composés de SINE inhibent également la réplication des virus qui utilisent la machinerie XPO1. Dans les études précliniques, l'ATG-016 a démontré un effet inhibiteur sur la croissance du cancer induit par des virus tels que l'EBV et le HPV.