Basilea Pharmaceutica Ltd. a annoncé que des données précliniques sur l'activité anticancéreuse en monothérapie du candidat médicament BAL0891 ont été présentées au congrès Targeted Anticancer Therapies 2022 de la Société européenne d'oncologie médicale (ESMO TAT 2022), qui se déroule en ligne les 7 et 8 mars. BAL0891 est un inhibiteur potentiel du point de contrôle mitotique (MCI), premier de sa catégorie, qui entraîne une division aberrante des cellules tumorales, conduisant à leur mort. BAL0891 est un nouvel inhibiteur double de la thréonine tyrosine kinase (TTK) et de la polo-like kinase (PLK1). La TTK et la PLK collaborent à l'activation du point de contrôle de l'assemblage du fuseau mitotique (SAC), un mécanisme régulant l'alignement et la ségrégation corrects des chromosomes pendant la division cellulaire. Les données précliniques présentées à l'ESMO TAT 2022 ont été générées en collaboration avec la société néerlandaise de médecine de précision, NTRC, auprès de laquelle Basilea a obtenu une licence pour le candidat médicament. Les résultats confirment le mode d'action en démontrant que BAL0891 provoque une perturbation rapide du SAC, poussant les cellules tumorales à la mitose avant que les chromosomes ne soient correctement alignés, ce qui entraîne une division cellulaire prématurée et la mort des cellules tumorales. La confirmation de la double activité unique de BAL0891 soutient sa différenciation par rapport aux inhibiteurs spécifiques de la TTK et de la PLK1. De plus, l'activité puissante sur le SAC se traduit par une forte activité anticancéreuse dans un large panel de lignées cellulaires cancéreuses, ainsi que par une réduction des tumeurs et des régressions complètes confirmées dans un modèle préclinique in-vivo de cancer du sein.