Morphic Therapeutic a annoncé la présentation des données d'une nouvelle étude de phase 1 de MORF-057 lors de la réunion annuelle 2022 de l'American College of Gastroenterology (ACG). Ces données soutiennent fortement l'étude de phase 2a en cours EMERALD-1 et la prochaine étude de phase 2b EMERALD-2 de MORF-057. MORF-057 est en cours de développement en tant que candidat inhibiteur oral de l'a4ß7 pour le traitement des maladies inflammatoires de l'intestin (MII) avec un accent initial sur la colite ulcéreuse (CU). Dans l'étude de phase 1, toutes les doses ont été bien tolérées, aucun signal de sécurité n'a été identifié et un profil pharmacocinétique favorable a été observé.

Tant à la dose unique de 200 mg de MORF-057 qu'à la dose de 200 mg BID pendant 14 jours, MORF-057 a démontré une saturation des récepteurs a4ß7 à Ctrough. Des changements statistiquement significatifs des populations de sous-ensembles de lymphocytes et de l'ARNm CCR9 ont été observés, conformément aux études précédentes. À propos de l'étude de phase 1 MORF-057 : L'étude était un essai de phase 1 en deux parties évaluant l'innocuité, la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de MORF-057 chez des volontaires sains.

La première cohorte a reçu 25 mg ou 100 mg de MORF-057 dans des conditions d'alimentation ou de jeûne. La seconde cohorte a reçu une dose unique de 200 mg de MORF-057 et, suivie d'une période de washout, 200 mg BID de MORF-057 pendant 14. A propos du MORF-057 ACG 2022 Titre du poster : Full Target Engagement with Saturation of a4ß7 Integrin Receptor Occupancy Resulting in Changes in Subset of Lymphocytes by MORF-057 Following 200 mg Twice Daily Dosing in Healthy Subjects.

Présentateur : Michael Choi, M.D. Collaborateurs : Ajit Chavan, Michael Choi, J. Jones, D. Lee, Maloy Mangada, Ali Hussain, Shilpa Thosar, Dan Cui, Y. Wu, Mimi Chae, Carolyn Soo, Hanh Nguyen, Lellean JeBailey, Adrian Ray, Bruce Rogers, Gerard Bain. A propos de MORF-057 : MORF-057 est actuellement évalué dans les études de phase 2 de l'étude EMERALD pour les patients atteints de colite ulcéreuse légère à modérée. Morphic développe le MORF-057 en tant qu'inhibiteur oral sélectif à petite molécule de l'intégrine a4ß7 pour les patients atteints de maladies inflammatoires de l'intestin (MII).

a4ß7 a été validé cliniquement comme cible pour le traitement des MII par le succès de l'anticorps thérapeutique injectable approuvé vedolizumab. MORF-057 est conçu pour bloquer les interactions entre a4ß7 à la surface des lymphocytes et le ligand MAdCAM-1 des cellules endothéliales muqueuses, réduisant ainsi considérablement la migration des lymphocytes de la circulation sanguine vers les tissus muqueux intestinaux et provoquant l'inflammation associée aux MICI.