Palisade Bio, Inc. a annoncé l'achèvement réussi de son analyse évaluant la bioactivation ex-vivo de PALI-2108, un promédicament inhibiteur de la phosphodiestérase-4 (PDE4) spécifique du côlon, administré par voie orale et agissant localement, en cours de développement pour les patients souffrant de colite ulcéreuse. Ces résultats ont démontré que PALI-2108 présentait une conversion ex-vivo efficace en sa forme active d'inhibiteur de la PDE4 dans des échantillons de selles provenant à la fois de volontaires sains et de patients atteints de RCH. L'activité enzymatique dans les échantillons de selles a été évaluée à l'aide d'une analyse LC-MS, tous les échantillons de selles atteignant le taux de conversion cible sur une période de 24 heures.

L'évaluation a montré que PALI-2108 a été converti en sa forme active d'inhibiteur de la PDE4 à un taux moyen de 90,1 %, la conversion augmentant régulièrement avec le temps. L'étude a été menée en collaboration avec Altasciences, basé à Montréal, QC.