Enveric Biosciences a fourni une mise à jour des données qui sous-tendent la sélection d'EB-003 comme candidat-médicament principal de la série EVM301 de nouvelle génération de la société. Comme annoncé précédemment, EB-003 a été sélectionné sur la base d'analyses de données suggérant le potentiel de la molécule à constituer une approche de premier ordre pour traiter les troubles mentaux difficiles à traiter en favorisant la neuroplasticité sans induire d'hallucinations. Fait important, EB-003 : a montré un agonisme partiel du récepteur 5-HT2A, se liant avec un Ki de 0,2 uM (micromolaire), ce qui est dans la gamme d'affinité de liaison des agonistes 5-HT2A connus que sont le DMT et la psilocine.

Liaison avec le récepteur 5-HT1A avec un Ki de 3,3 µM. Ces données corrigent les informations précédemment annoncées qui faisaient état de 0,2 mM et 3,3 mM respectivement et indiquent une affinité de liaison 1000 fois supérieure à ce qui avait été précédemment rapporté. Le récepteur 5-HT2A est le récepteur clé corrélé à l'activité neuroplastogène de cette classe émergente de nouveaux médicaments. Le 5-HT1A est une cible thérapeutique importante connue car d'autres médicaments déjà approuvés pour des indications neuropsychiatriques sont connus pour se lier à ce récepteur.

EB-003 a été identifié à l'issue d'un processus de sélection rigoureux au cours duquel Enveric a utilisé sa plateforme propriétaire de découverte de médicaments par chimie computationnelle et intelligence artificielle (IA), PsyAI ?, pour simuler les interactions entre les dérivés de l'indolethylamine et le récepteur 5-HT2A afin de concevoir de nouvelles molécules qui réduisent la réaction de contraction de la tête (HTR) chez la souris. La HTR est un modèle comportemental de rongeur utilisé pour prédire si une molécule est susceptible de produire des effets hallucinogènes chez l'homme. Au total, 51 analogues exclusifs de l'indolethylamine ont été passés au crible, parmi lesquels EB-003 a été sélectionné sur la base de propriétés clés, notamment la capacité de la molécule à se lier au récepteur 5-HT2A et à induire une neuroplasticité tout en ne provoquant pas de HTR significative dans une large gamme de doses.