Oncternal Therapeutics annonce que le premier patient a été traité dans le cadre de l'étude de phase 1/2 de l'ONCT-534, un inhibiteur du récepteur des androgènes à double action, chez des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration.

Oncternal Therapeutics, Inc. a annoncé que le premier patient a été traité dans le cadre de l'étude de phase 1/2 d'escalade de dose/expansion de dose de l'ONCT-534, l'inhibiteur de récepteurs androgéniques à double action de la société. ONCT-534 est un inhibiteur du récepteur des androgènes à double action (DAARI) qui interagit à la fois avec le domaine N-terminal et le domaine de liaison au ligand (LBD) du récepteur des androgènes (AR), inhibant la croissance cellulaire et induisant la dégradation de l'AR. Des études précliniques ont montré une activité dans des modèles de cancer de la prostate contre les AR non mutés et contre des mutations multiples, y compris l'amplification des AR, les mutations dans le LBD des AR et les variantes d'épissage avec perte du LBD des AR.

L'étude ONCT-534-101 est une étude de phase 1/2, multicentrique, ouverte et à un seul bras, visant à évaluer l'innocuité et la tolérabilité, la pharmacocinétique et l'activité antitumorale de l'ONCT-534 chez des patients atteints d'un cancer de la prostate métastatique résistant à la castration (mCRPC) qui ont rechuté ou sont réfractaires aux inhibiteurs de signalisation du récepteur des androgènes (ARSI) approuvés, notamment l'enzalutamide, l'abiratérone, l'apalutamide et le darolutamide. Après avoir évalué la sécurité et la tolérabilité de l'ONCT-534 afin de sélectionner la dose recommandée pour la phase 2 (RP2D) de la phase 1, la phase 2 débutera afin de valider davantage la dose et d'évaluer la sécurité et l'efficacité de l'ONCT-534.