Oxurion NV a fait une présentation préclinique évaluant les propriétés pharmacocinétiques du THR-149 à KININ2022, qui s'est tenu à Annecy, France, du 5 au 8 juin 2022. Aperçu : Le THR-149, un peptide bicyclique identifié par une combinaison de sélections par phage et de chimie médicinale dirigée, est un inhibiteur puissant et spécifique de la kallikréine plasmatique. Dans les études précliniques, le THR-149 a bloqué efficacement la libération de bradykinine dans le vitré et a réduit le niveau d'œdème et de fuite vasculaire rétinienne dans des modèles de rongeurs.

Résultats : Les données IVT-PK et IV-PK ont été analysées sur la base d'un modèle pharmacocinétique mono-compartimental, conduisant à des demi-vies oculaires et systémiques de 36 h et 1,1 h, respectivement. Le modèle indique que l'administration IVT du THR-149 réduit les quatre caractéristiques de la maladie de l'OMD : fuite vasculaire rétinienne, œdème rétinien, inflammation rétinienne et gliose réactive. Le THR-149 est développé comme une nouvelle norme de soins potentielle pour les 50 % de patients souffrant d'un œdème maculaire diabétique (OMD) et présentant une réponse sous-optimale au traitement anti-VEGF.

Oxurion évalue actuellement le THR-149 pour le traitement de l'OMD dans la partie B, la deuxième partie de son essai de phase 2 KALAHARI en deux parties.