PMV Pharmaceuticals, Inc. a annoncé que le premier patient a été traité dans l'essai de phase 2 PYNNACLE de rezatapopt (PC14586), enregistré et à visée tumorale, chez des patients atteints de tumeurs solides avancées présentant une mutation TP53 Y220C et KRAS de type sauvage (WT). Rezatapopt est une thérapie expérimentale à base de petites molécules, première de sa catégorie dans le domaine de l'oncologie de précision, qui cible sélectivement les protéines p53 Y220C mutées dans les tumeurs solides. À propos de Rezatapopt : Rezatapopt (PC14585) est une petite molécule réactivatrice de p53, première de sa catégorie, conçue pour se lier sélectivement à la poche de la protéine mutante p53 Y220C, rétablissant ainsi la structure de la protéine p53 de type sauvage, ou normale, et sa fonction de suppression des tumeurs.

La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a accordé la désignation Fast Track à Rezatapopt pour le traitement des patients atteints de tumeurs solides localement avancées ou métastatiques avec une mutation p53 Y220C. L'essai clinique de phase 1/2 PYNNACLE en cours évalue le rezatapopt chez des patients atteints de tumeurs solides avancées présentant une mutation TP53 Y220C. L'objectif principal de la phase 1 de l'essai était de déterminer la dose maximale tolérée et la dose recommandée pour la phase 2 (RP2D) de rezatapopt lorsqu'il est administré par voie orale aux patients.

La sécurité, la tolérance, la pharmacocinétique et les effets sur les biomarqueurs seront également évalués. La partie phase 2 est un essai clinique d'expansion enregistré comprenant cinq cohortes (cancers de l'ovaire, du poumon, du sein, de l'endomètre et autres tumeurs solides) dont l'objectif principal est d'évaluer l'efficacité du rezatapopt à la RP2D chez des patients atteints de tumeurs solides avancées de type TP53 Y220C et KRAS sauvage.