Aprea Therapeutics, Inc. a annoncé que le premier patient a été dosé dans son essai clinique de phase 1/2a en monothérapie de l'ATRN-119, l'inhibiteur ATR principal de la société pour le traitement des cancers présentant des mutations DDR. L'essai clinique de phase 1/2a est une étude multicentrique, ouverte, à escalade de dose et à expansion, conçue pour tester l'ATRN-119 en monothérapie chez les patients atteints de tumeurs solides avancées abritant des mutations définies dans les voies de la DDR. La partie Phase 1 de l'étude évaluera la tolérance, la pharmacocinétique, la dose recommandée en Phase 2 et l'analyse des biomarqueurs des patients.

La partie d'expansion de Phase 2a de l'essai est conçue pour évaluer davantage la tolérabilité et l'efficacité de l'ATRN-119 en monothérapie. L'ATRN-119 se différencie structurellement des autres inhibiteurs d'ATR. Dans les études précliniques, l'ATRN-119 a démontré une puissante activité anti-proliférative contre une variété de lignées cellulaires cancéreuses, a inhibé la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffes génétiquement définis de cancer de l'ovaire, du côlon, du pancréas et de la prostate et a montré un potentiel de toxicité hématologique plus faible que les autres inhibiteurs d'ATR.