Inhibikase Therapeutics, Inc. a annoncé la fin de son étude de bioéquivalence de l'IkT-001Pro par rapport à 400 mg de mésylate d'imatinib. L'étude de bioéquivalence '501' a évalué IkT-001Pro à quatre doses uniques ascendantes de 300, 400, 500 et 600 mg chez 27 sujets sains âgés de 18 à 55 ans, suivie d'une phase pivot comparant 600 mg d'IkT-001Pro à 400 mg de mésylate d'imatinib chez 31 volontaires sains. Au total, cinquante effets indésirables ont été observés après un traitement par IkT-001Pro ou par 400 mg de mésylate d'imatinib commercial, dont 24 étaient peut-être ou probablement liés à l'administration de l'un ou l'autre des médicaments de l'étude aux participants à l'essai.

L'imatinib administré par IkT-001Pro a montré un temps de montée plus lent jusqu'à la concentration plasmatique maximale (Tmax) de 6 heures, comparé au Tmax de 4 heures de 400 mg de mésyrate d'imatinib, mais a montré une variabilité inter-patients plus faible par rapport à la norme de soins. La concentration plasmatique maximale moyenne et médiane (Cmax) et l'exposition globale (AUC0-infinity) étaient environ 16% plus élevées pour IkT-001Pro par rapport à 400 mg de mésylate d'imatinib, ce qui est cohérent avec une libération totale d'imatinib plus importante par 600 mg d'IkT-001Pro. A propos d'IkT-001Pro : IkT-001Pro est une formulation de promédicament d'imatinib mesylate et a été développé pour améliorer la sécurité du premier inhibiteur de la kinase Abelson (Abl) approuvé par la FDA, l'imatinib (commercialisé sous le nom de Gleevec® ?).

L'imatinib est couramment utilisé dans le traitement des cancers hématologiques et gastro-intestinaux résultant de mutations de la kinase Abl dans la moelle osseuse ou dans le traitement des cancers gastro-intestinaux résultant de mutations de c-Kit et/ou de PDGFRa/b dans l'estomac ; c-Kit, PDGFRa/b et Ableson Kinases. Ces énoncés sont assujettis à certains risques et incertitudes qui pourraient faire en sorte que les résultats réels d'Inhibikase diffèrent matériellement de ceux anticipés par les énoncés prospectifs. Les facteurs importants qui pourraient faire en sorte que les résultats réels diffèrent matériellement de ces énoncés à l'avenir.