Inhibikase Therapeutics, Inc. a annoncé la publication des résultats des études cliniques de phase 1 sur le risvodétinib (risvo), un traitement de fond potentiel pour la maladie de Parkinson et les troubles connexes. La publication intitulée " A Phase I, Randomized, SAD, MAD, and PK Study of Risvodetinib in Older Adults and Parkinson?s Disease " a été publiée en ligne dans le Journal of Parkinson?s Disease (DOI : 10.3233/JPD-230319) le 13 janvier 2024.

La publication met en évidence la sécurité, la tolérance et la pharmacocinétique de risvo chez 94 volontaires sains et 14 participants atteints de la maladie de Parkinson. L'étude en plusieurs parties a évalué le risvo dans des études à dose unique ascendante (SAD) et à doses multiples ascendantes (MAD). Les participants en bonne santé âgés de 45 à 70 ans ont reçu des doses uniques allant de 12,5 à 325 mg dans la partie SAD de l'étude, tandis que les participants dans la partie MAD ont reçu des doses quotidiennes allant de 25 à 200 mg pendant sept jours.

De plus, les participants atteints de la maladie de Parkinson qui suivaient un régime stable de médicaments anti-PD ont été évalués dans l'étude MAD à raison de 50 ou 100 mg une fois par jour pendant sept jours. Risvo a démontré un profil d'innocuité et de tolérabilité favorable après l'administration d'une dose unique ou de doses multiples chez tous les participants à l'essai. Seuls 11 des effets indésirables observés ont été jugés possiblement liés au traitement, et aucun n'était significatif sur le plan clinique.

La pharmacocinétique de la dose unique était approximativement linéaire entre 12,5 mg et 200 mg pour la Cmax et l'AUC0-inf, sans différence pharmacocinétique entre les volontaires sains et les participants atteints de MP. Les expositions à chaque dose étaient élevées par rapport à d'autres médicaments de la même classe d'inhibiteurs de kinases. Il convient de noter qu'une ponction lombaire volontaire a été utilisée pour mesurer la concentration de risvo dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) chez six participants atteints ou non de la maladie de Parkinson.

Chez ces participants, le risvo a été mesuré dans le liquide céphalo-rachidien juste avant l'administration du 7ème jour, lorsque la concentration de risvo est à l'état d'équilibre. Les mesures de la concentration de risvo dans le liquide céphalo-rachidien à l'état d'équilibre ont indiqué que le risvo traversait la barrière hémato-encéphalique et était présent de façon persistante dans le système nerveux central. La concentration de risvo dans le cerveau n'a pas pu être déterminée à partir de ces mesures en l'absence de biopsie cérébrale.

Inhibikase continue de recruter activement des patients pour son essai de phase 2 201, qui évalue le risvo dans le traitement de la maladie de Parkinson non traitée. En date du 29 janvier 2024, 32 sites sont ouverts et évaluent activement des participants potentiels à l'essai. 45 participants ont été recrutés, 18 participants potentiels sont en cours de sélection médicale et 54 participants potentiels sont en cours d'évaluation pour déterminer s'ils sont aptes à commencer la sélection médicale.

19 participants ont terminé la période de dosage de 12 semaines. À ce jour, seuls sept événements indésirables légers et un événement indésirable modéré qui auraient pu résulter de la prise de risvo ont été rapportés par l'ensemble des patients recrutés.